蛋白质类药物通常用于治疗某些癌症、代谢紊乱和自身免疫性疾病等疾病,必须服用大剂量才能达到预期效果。
遗憾的是,如果这些药物以如此高的浓度溶解在单次注射量的载体液体中,蛋白质分子会聚集在一起,导致混合物过于粘稠,无法安全注射。因此,必须通过静脉注射的方式,在几个小时内滴入更稀释的剂量。
为了解决这个问题,斯坦福大学的埃里克·阿佩尔副教授及其同事开发了一种生物相容性的聚丙烯酰胺共聚物,名为MoNi。与大多数现有的药物添加剂不同,它具有异常高的玻璃化转变温度。这意味着它在高温下保持坚硬和玻璃状,而不是变得柔软和粘稠。
科学家将 MoNi 与水和治疗性蛋白质(包括白蛋白、人免疫球蛋白和用于治疗 COVID-19 的单克隆抗体)结合在一起。
然后,他们将混合物喷洒到表面,形成雾化液滴,再将液滴中的水分蒸发。这一过程形成了由微小颗粒组成的细粉——每个微粒又由光滑的钼镍外壳包裹着蛋白质核心构成。
最后一步,将粉末与载体液体混合,微粒在其中保持悬浮状态,不会聚集在一起。研究人员由此实现了每毫升超过500毫克的蛋白质浓度。换句话说,该液体的药物含量按重量计超过50%,是此前注射液含量的两倍。
是的,混合物保持了足够的流动性,可以“平稳轻松地”注射。更重要的是,MoNi的配方一旦进入血液就会溶解。
不含 MoNi 涂层的喷雾干燥蛋白质微粒形成糊状物质(左),而含 MoNi 涂层的喷雾干燥蛋白质微粒形成像液体一样流动的可注射悬浮液(右)
“这是一个可能与任何生物药物兼容的平台,因此我们可以轻松注射,”阿佩尔说。“这使得这些治疗从诊所里需要几个小时的静脉输液折磨,变成在家里用自动注射器几秒钟就能完成的。”
这项研究发表在最近发表在《科学转化医学》杂志上的一篇论文中。